Новое исследование Мичиганского университета описывает один из первых совершенно новых подходов к микрокапсулированию доставки лекарств за последние десятилетия.

Микрокапсулирование в биоразлагаемых полимерах позволяет лекарственным средствам, таким как пептидные терапевтические средства, со временем высвобождаться в организме.

Пептиды — это молекулы в организме, состоящие из коротких цепочек аминокислот и включающие мессенджеры, факторы роста и хорошо известные гормоны, такие как инсулин. Из-за их большего размера и структуры пептидные препараты редко принимаются перорально и должны вводиться инъекционно. Микрокапсулирование — один из способов сократить время между инъекциями.

По словам соавтора исследования Стивена Швендемана, профессора фармацевтических наук и биомедицинской инженерии, один из методов доставки пептидных препаратов с медленным высвобождением заключается в их инкапсулировании в рассасывающиеся полимеры, часто используемые в качестве рассасывающихся нитей.

Однако разработка полимерных дозированных форм для доставки определенных пептидных лекарственных средств была затруднена, поскольку доступные в настоящее время способы микрокапсулирования пептидных молекул в полимере требуют органических растворителей и сложного производства.

«Группа Швендемана около 10 лет назад обнаружила, что пептиды могут самопроизвольно связываться и проникать в полимер из воды, чтобы очень просто микроинкапсулировать пептид без органического растворителя», — сказал Швендеман.

По его словам, в то время группа показала, что концепция потенциально работает, но еще не имеет коммерческого значения.

«Эта статья демонстрирует, что эта концепция может быть реализована для эффективного создания эквивалентных или даже улучшенных инъекционных биоразлагаемых полимерных частиц по сравнению с существующими коммерческими продуктами, которые медленно высвобождают несколько различных пептидов в течение более одного месяца, обеспечивая один из первых совершенно новых подходов к микроинкапсуляции за десятилетия. «, — сказал Швендеман.

Швендеман и его коллеги обнаружили, что если они сначала изготовят полимер и уравновешивают пептид с полимерными микросферами в воде при определенных условиях, они могут достичь очень похожего результата, как и при обычном методе инкапсуляции лекарств на основе органических растворителей.

В текущем исследовании исследователи обнаружили, что лейпролид, инкапсулированный таким образом, высвобождает пептиды в течение более 56 дней в лаборатории и подавляет выработку тестостерона у крыс таким же образом, как и месячная инъекция Lupron Depot. Инъекции лейпролида используются для лечения рака предстательной железы, эндометриоза и других состояний.

По словам Швендемана, этот метод инкапсуляции работает с несколькими другими пептидными препаратами, представленными на рынке, а также с другими, которые недавно были одобрены или находятся в разработке.

В настоящее время группа расширяет возможности инкапсулирования различных типов пептидов и других крупномолекулярных препаратов, доставляя лекарства в течение более длительных периодов времени, и разрабатывает второй метод удаленной загрузки лекарств в полимер, ориентированный на хрупкие белки.