Химический прорыв может ускорить разработку лекарств

Ученые успешно разработали новую технику для надежного выращивания кристаллов органических растворимых молекул из наноразмерных капель, открывая потенциал ускоренной разработки новых лекарств.

Эксперты по химии из университетов Ньюкасла и Дарема, работающие в сотрудничестве с SPT Labtech, выращивают мелкие кристаллы из капель капсулированных наноразмерных частиц. Их инновационный метод, включающий использование инертных масел для контроля потери растворителя в результате испарения, имеет потенциал для ускорения разработки лекарств.

В то время как кристаллизация органических растворимых молекул является методом, используемым учеными во всем мире, способность делать это с такими небольшими количествами аналита является новаторской.

Благодаря использованию этого нового метода, называемого кристаллизация инкапсулированной нанокапли (ENaCt), исследователи показали, что сотни экспериментов по кристаллизации могут быть проведены в течение нескольких минут. Каждый эксперимент включает несколько микрограммов молекулярного анализируемого вещества, растворенного в нескольких нанолитрах органического растворителя, и автоматизирован, что позволяет быстро провести сотни уникальных экспериментов. Концентрация этих экспериментов с нанокаплями приводит к росту желаемых высококачественных монокристаллов, подходящих для современного рентгеноструктурного анализа.

Публикуя свои результаты в журнале Chem , команда, возглавляемая докторами Холлом и Пробертом из Университета Ньюкасла, Великобритания, успешно разработала новый подход к молекулярной кристаллизации, который позволяет в течение нескольких дней получить доступ к высококачественным монокристаллам, при этом требуется только несколько миллиграммов аналита.

Доктор Холл, старший преподаватель химии в Университете Ньюкасла, сказал: «Мы разработали метод наноразмерной кристаллизации для органических растворимых малых молекул, используя высокопроизводительную роботизированную обработку жидкости для проведения нескольких экспериментов по кристаллизации одновременно с минимальными требованиями к образцу и высокими показателями успеха».

«Этот новый метод может иметь далеко идущие последствия в молекулярных науках и за их пределами. Фундаментальные исследования выиграют от очень подробной характеристики новых молекул, таких как натуральные продукты или сложные синтетические молекулы, с помощью рентгеновской кристаллографии, в то время как разработка новых лекарств в фармацевтической промышленности будет ускорено благодаря быстрому доступу к характерным кристаллическим формам новых активных фармацевтических ингредиентов».

Понимание этих новых кристаллических форм, известных как полиморфы, имеет важное значение для успешного создания новых фармацевтических агентов и лекарств. Способность исследовать эти формы быстро и в широких масштабах, в то же время сводя к минимуму количество необходимого аналита, может быть ключевым

Прорыв благодаря новому протоколу ENaCT.

Д-р Пол Тау из SPT Labtech добавил: «Позволить этой работе разработать новый высокопроизводительный метод дифракции рентгеновских лучей на монокристалле на mosquito® с командой Newcastle – одно удовольствие. Возможность быстро проверять органические растворимые малые молекулы в масштабе микрограмм предоставит ценную информацию как для академических исследований, так и для разработки и валидации фармацевтических препаратов ».

Д-р Проберт, старший лектор по неорганической химии и руководитель отдела кристаллографии Университета Ньюкасла, прокомментировал: «… этот новый подход к кристаллизации способен трансформировать научный ландшафт для анализа малых молекул не только в областях обнаружения и доставки лекарств но и в более общем понимании кристаллического твердого состояния … »

Вся команда считает, что методология ENaCt может переписать некоторые предвзятые представления в молекулярных науках и за их пределами.