Ученые успешно разработали новую технику для надежного выращивания кристаллов органических растворимых молекул из наноразмерных капель, открывая потенциал ускоренной разработки новых лекарств.

Эксперты по химии из университетов Ньюкасла и Дарема, работающие в сотрудничестве с SPT Labtech, выращивают мелкие кристаллы из капель капсулированных наноразмерных частиц. Их инновационный метод, включающий использование инертных масел для контроля потери растворителя в результате испарения, имеет потенциал для ускорения разработки лекарств.

В то время как кристаллизация органических растворимых молекул является методом, используемым учеными во всем мире, способность делать это с такими небольшими количествами аналита является новаторской.

Благодаря использованию этого нового метода, называемого кристаллизация инкапсулированной нанокапли (ENaCt), исследователи показали, что сотни экспериментов по кристаллизации могут быть проведены в течение нескольких минут. Каждый эксперимент включает несколько микрограммов молекулярного анализируемого вещества, растворенного в нескольких нанолитрах органического растворителя, и автоматизирован, что позволяет быстро провести сотни уникальных экспериментов. Концентрация этих экспериментов с нанокаплями приводит к росту желаемых высококачественных монокристаллов, подходящих для современного рентгеноструктурного анализа.

Публикуя свои результаты в журнале Chem , команда, возглавляемая докторами Холлом и Пробертом из Университета Ньюкасла, Великобритания, успешно разработала новый подход к молекулярной кристаллизации, который позволяет в течение нескольких дней получить доступ к высококачественным монокристаллам, при этом требуется только несколько миллиграммов аналита.

Доктор Холл, старший преподаватель химии в Университете Ньюкасла, сказал: «Мы разработали метод наноразмерной кристаллизации для органических растворимых малых молекул, используя высокопроизводительную роботизированную обработку жидкости для проведения нескольких экспериментов по кристаллизации одновременно с минимальными требованиями к образцу и высокими показателями успеха».

«Этот новый метод может иметь далеко идущие последствия в молекулярных науках и за их пределами. Фундаментальные исследования выиграют от очень подробной характеристики новых молекул, таких как натуральные продукты или сложные синтетические молекулы, с помощью рентгеновской кристаллографии, в то время как разработка новых лекарств в фармацевтической промышленности будет ускорено благодаря быстрому доступу к характерным кристаллическим формам новых активных фармацевтических ингредиентов».

Понимание этих новых кристаллических форм, известных как полиморфы, имеет важное значение для успешного создания новых фармацевтических агентов и лекарств. Способность исследовать эти формы быстро и в широких масштабах, в то же время сводя к минимуму количество необходимого аналита, может быть ключевым

Прорыв благодаря новому протоколу ENaCT.

Д-р Пол Тау из SPT Labtech добавил: «Позволить этой работе разработать новый высокопроизводительный метод дифракции рентгеновских лучей на монокристалле на mosquito® с командой Newcastle — одно удовольствие. Возможность быстро проверять органические растворимые малые молекулы в масштабе микрограмм предоставит ценную информацию как для академических исследований, так и для разработки и валидации фармацевтических препаратов ».

Д-р Проберт, старший лектор по неорганической химии и руководитель отдела кристаллографии Университета Ньюкасла, прокомментировал: «… этот новый подход к кристаллизации способен трансформировать научный ландшафт для анализа малых молекул не только в областях обнаружения и доставки лекарств но и в более общем понимании кристаллического твердого состояния … »

Вся команда считает, что методология ENaCt может переписать некоторые предвзятые представления в молекулярных науках и за их пределами.